Ετεροτρμερείς πρωτεΐνες που οφείλουν την ονομασία τους στη σύνδεση τους με γουανινονουκλεοτίδια. Ενεργούν ως εξωκυτταρικοί μεταδότες της πληροφορίας από τους υποδοχείς της πρωτεϊνης G της κυτταρικής μεμβράνης [GPCRs] προς τους αντίστοιχους ενεργοποιητές (διάφορα ενδοκυττάρια ενζυμικά συστήματα).
Κάθε κύτταρο μπορεί να περιέχει διάφορες πρωτεΐνες G. Η κυριότερη από αυτές είναι η πρωτεΐνη -Gs, η οποία διεγείρει τόσο το σύστημα της αδενοκυκλάσης (ΑC), όσο και τους διαύλους του Ca2+, που είναι ευαίσθητοι στις διυδροπυριδίνες.
Άλλες είναι επίσης η πρωτεΐνη -Gi που αναστέλλει το σύστημα της AC και η πρωτεΐνη -Gq, που εγείρει το σύστημα της φωσφολιπάσης C (PLC)] Επειδή οι πρωτεΐνες G ρυθμίζονται από τους GPCRs , υπάρχει η δυνατότα, μικρά μόρια, που άμεσα ρυθμίζουν τους GPCRs, να γίνουν θεραπευτικοί παράγοντες.